Тромболитики: показания к применению, обзор препаратов

Впервые тромболитические препараты были применены в клинической практике С. Шерри и В. Тиллетом еще в 1949 году. Уже в 1959 году были полученные данные об успешном применении Стрептокиназы для терапии больных c инфарктом миокарда, но всеобщее признание тромболитики получили только в 1989 году.

В отличие от антикоагулянтов и антитромбоцитарных препаратов, применение которых способствует профилактике образования тромбов, тромболитические средства способны растворять уже появившийся фибриновый тромб. Это воздействие способствует восстановлению нормального кровотока в зоне ишемии пораженного органа и нормализации его функционирования.

Эта статья поможет вам узнать о показаниях и противопоказаниях к назначению тромболитической терапии и ознакомит вас с основными препаратами этой группы. Помните о том, что тромболитики должны назначаться только врачом, и их прием должен сопровождаться контролем лабораторных показателей крови и состояния сосудов.

Тромболитические препараты

Тромболитики могут обеспечивать растворение (лизис) тромба двумя путями: доставляя в организм активированный плазмин или активируя плазминоген, который усиливает образование плазмина из плазминогена. В зависимости от механизма действия, их разделяют на такие три группы:

  • I (прямые) – препараты плазменного происхождения, которые оказывают прямое протеолитическое и специфическое действие на фибрин;
  • II (непрямые) – препараты-агенты, которые активируют образование плазмина путем воздействия на плазминоген (например, Стрептокиназа);
  • III (комбинированные) – препараты, совмещающие свойства средств из I и II группы.

Фибринолизин (Плазмин)

Фибринолизин состоит из выделенного из плазмы человека и активированного трипсином профибринолизина (плазминогена). Этот препарат прямого действия недостаточно эффективен, т. к. оказывает медленное воздействие на артериальные тромбы. Несмотря на это, он до сих пор применяется в России и в Украине при невозможности применения более эффективных и современных тромболитических средств.

Стрептокиназа (Стрептаза)

При введении Стрептокиназы в крови больного образовывается комплекс Стрептокиназа-Плазминоген, который обеспечивает образование плазмина. Для создания этого непрямого тромболитика учеными был выделен пептид (неферментный белок), содержащийся в бета-гемолитическом стрептококке группы С, который является прямым активатором плазминогена. Аналогами этого препарата являются: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин и др.

Этот тромболитик может вызывать выработку антител к Стрептокиназе. Это объясняется тем фактом, что он производится из культуры стрептококка, к которому у большинства людей вырабатываются антитела. Такая иммунная реакция может длиться на протяжении нескольких недель и прекращается только через 6 месяцев после введения препарата. Именно поэтому повторное назначение Стрептокиназы не рекомендуется спустя 4-9 месяцев после применения этого тромболитика или АПСАК и после спровоцированных стрептококками заболеваний. Для предотвращения развития аллергических реакций от введения этого тромболитика рекомендуется перед его применением использование антигистаминных средств или кортикостероидов.

Урокиназа

Урокиназа является ферментом, который вырабатывается из культур клеток почек. Это вещество активирует плазминоген и способствует его превращению в плазмин.

В отличие от Стрептокиназы, Урокиназа не способствует выработке антител и крайне редко вызывает аллергические реакции. Аналогами этого тромболитика являются: Урокидан, Аббокиназа и др.

Проурокиназа

Проурокиназа является активатором плазминогена и производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона. Выпускается две формы этого тромболитика:

  • негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза);
  • гликолизированная рекомбинантная проурокиназа.

Обе формы проурокиназы одинаково эффективны, но у гликолизированной наблюдается более быстрое начало действия.

АПСАК

АПСАК ( или ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) — это сочетание комплекса Стрептокиназа-Плазминоген с ацетильной группой, которая обеспечивает более быстрое воздействие этого тромболитика на тромб. Аналогами АПСАК являются: Эминаза, Антистреплаза.

Тканевый активатор плазминогена

Тканевой активатор плазминогена ранее производили из культуры клеток меланомы человека и тканей матки человека. Сейчас этот тромболитик производят из ДНК-рекомбинантных материалов.

Препарат представляет собой сериновую протеазу, которая взаимодействует с плазмином, трипсином и фактором Ха и связывается с фибрином, обеспечивая растворение тромба. Тканевой активатор плазминогена не вызывает выработку антител, аллергические реакции и не влияет на гемодинамику. Согласно данным исследований, этот препарат оказывает более выраженное тромболитическое действие, чем Урокиназа и Стрептокиназа.

Стафилокиназа

Этот тромболитик секретируется различными штаммами золотистого стафилококка, но современная промышленность производит препарат путем ДНК-рекомбинантного метода. В отличие от Стрептокиназы, Стафилокиназа оказывает более выраженное тромболитическое действие и обладает меньшей аллергенностью. Есть данные о том, что этот препарат эффективней Тканевого активатора плазминогена, т. к. у исследуемой группы пациентов с инфарктом миокарда, принимающих данный тромболитик, не отмечалось ни одного летального исхода.

Тромболитики являются высокоэффективными препаратами для лечения многих патологий сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся тромбозами. Их своевременное и грамотное применение способно сохранять трудоспособность и жизнь пациентов. Целесообразность назначения этих препаратов должна тщательно оцениваться с учетом всех показаний и противопоказаний.

После завершения тромболитической терапии возможны рецидивы тромбозов, т. к. эти препараты способны растворять тромб, но не препятствуют его повторному образованию. В связи с этим после завершения приема этих препаратов или параллельно с ними больным назначаются антикоагулянты и антиагреганты.

Что такое тромболитики — обзор самых эффективных препаратов

В организме человека постоянно происходят химические реакции. Для крови характерны два противоположных процесса: образование и расщепление тромбов. И если нарушаются эти функции, тромбообразование усиливается, а на помощь приходят тромболитики – группа препаратов, отвечающая за расщепления кровяных сгустков.

Показания

Тромболитики могут применяться в различных сферах медицины. Основными показаниями к их назначению становятся заболевания, сопровождающиеся образованием фибриновых тромбов. Тромбозы могут быть артериальными, венозными или вызываться системными, парадоксальными или легочными тромбоэмболиями.

Основные показания к применению тромболитиков:

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • ТЭЛА;
  • периферические и центральные тромбозы артерий;
  • тромбозы почечных, печеночных и других вен, кроме вен ног;
  • тромбоз имплантированного трехстворчатого клапана;
  • тромбоз центральной вены сетчатки;
  • закупорка аорто-коронарных и других вспомогательных шунтов;
  • закупорка периферической артерии.

Назначение этих препаратов при инфаркте миокарда показано в следующих случаях:

  • типичный ангиозный приступ инфаркта миокарда, продолжающийся не менее 30 минут и не поддающийся устранению приемом Нитроглицерина, от начала которого прошло не более 11-12 часов;
  • развившаяся в течении 12 часов после начала приступа инфаркта миокарда блокада левой ножки пучка Гиса;
  • у пациентов с зубцом Q, наблюдающемся на ЭКГ в первые 6 часов от начала ишемии миокарда;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, сопровождающимся подъемом сегмента ST на ЭКГ в двух и более отведениях, которые являются сопряженными или расположены рядом;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, осложненным кардиогенным шоком, в первые 6 часов от начала приступа.

Все вышеописанные показания к назначению тромболитиков могут рассматриваться только после исключения абсолютных противопоказаний к их применению.

Оценить эффективность тромболитических средств возможно при помощи выполнения анализа крови, ЭКГ или ангиографии.

Абсолютные противопоказания

  • Наличие внутреннего кровотечения на момент назначения;
  • массивные кровотечения из органов мочеполовой или пищеварительной системы, если с даты их возникновения прошло менее 10-14 дней;
  • травмы, которые сопровождались повреждением внутренних органов, биопсии или масштабные операции, если с их даты прошло менее 10 дней;
  • хирургические вмешательства на спинном или головном мозге, если с их даты прошло менее 2 месяцев;
  • неподдающийся коррекции подъем артериального давления более 200/120 мм рт. ст.;
  • подозрение на перикардит;
  • риск расслоения аневризмы аорты;
  • перенесенный ранее геморрагический инсульт;
  • остаточные явления после перенесенного инсульта;
  • геморрагический диатез;
  • подозрение на острый панкреатит;
  • тромбоцитопения при показателях тромбоцитов менее 100 тыс. в 1 см 3 ;
  • аллергические реакции на тромболитик.

Относительные противопоказания

  • Заболевания, которые могут провоцировать кровотечение;
  • инфекционный эндокардит;
  • острый перикардит;
  • тяжелые патологии почек или печени;
  • беременность;
  • тяжелая артериальная гипертензия до 180/110 мм рт. ст. и выше;
  • патологии сосудов головного мозга;
  • диабетическая геморрагическая ретинопатия;
  • перенесенные в прошлом хирургические вмешательства или травмы, связанные с повреждением спинного или головного мозга;
  • кровотечения из пищеварительных органов и мочеполовой системы;
  • тромбозы глубоких вен ног;
  • переломы костей;
  • масштабные ожоги;
  • проведенная тромболитическая терапия АПСАК или Стрептокиназой (особенно если эти препараты применялись менее, чем 4-9 месяцев назад), если требуется введение этих же препаратов (другие тромболитики могут применяться).

Для чего нужны

Тромболитики нужны тогда, когда природные резервы системы растворения тромбов (фибринолиза) исчерпываются. В результате множественного тромбоза может происходить закупорка сосудов самого разного калибра, как в артериальном, так и венозном русле. Возможны даже случаи множественного капиллярного тромбоза, с нарушением капиллярного кровотока (микроциркуляции). Тромбоз может вызывать различные осложнения, самыми грозными из которых являются ишемия (кислородное голодание тканей) с последующим омертвением, или некрозом. Самыми известными, грозными и социально значимыми заболеваниями, которые обусловлены тромбозами, являются тромбозы коронарных артерий, питающих сердечную мышцу (инфаркты миокарда) и ишемические инсульты. Инсульты часто приводят к стойкой инвалидизации пациента.

Кроме таких «больших» заболеваний, требующих неотложной помощи, тромбоз может происходить при заболеваниях периферических сосудов: таких, как варикозное расширение вен, тромбофлебиты, облитерирующий эндартериит и другие.

Во многих случаях показано применение тромболитиков. Задача этих препаратов – растворить фибриновый тромб, который либо образовался и долго рос на одном месте и вызвал закупорку сосуда, либо оторвался, и был занесен из другого участка кровеносного русла. Современная интенсивная тромболитическая терапия является самостоятельной специальностью, разделом неотложной терапии «первых часов» после катастрофы, произошедшей в сердце и головном мозге. Для растворения тромбов используются высокотехнологические манипуляции и доставка препаратов непосредственно в зону тромбоза. Эти действия проводятся в нейрохирургических центрах и специализированных отделениях кардиореанимации, при возможности проведения катетера под рентгенологическим контролем в условиях операционной.

Но прежде всего, нужно твердо знать, когда запрещается прием тромболитических препаратов. Противопоказания к их применению бывают как абсолютные, когда прием категорически запрещен, и относительные – когда лечащий врач принимает решение о начале терапии. Это бывает в том и только в том случае, если польза от применения лекарства превышает суммарный риск от его же применения. Риск от приема тромболитиков, несмотря на большой перечень, сводится к одному – возникновению неконтролируемого кровотечения.

Что такое тромболитические препараты и их список

В человеческом организме в течение жизни возникают различные процессы, такие как разрушение старых клеток и образование новых, набор и растрачивание энергии, скапливание и сжигание жира. Кровь – это своеобразная жидкость, для которой свойственны определенные процессы: тромбообразование и фибринолиз (разжижение появившихся сгустков). Когда природные запасы организма перестают справляться с растворением тромбов, то на помощь приходят тромболитики.

«Стрептокиназа»

Страна-производитель медикамента — Беларусь. Это эффективный препарат для тромболитической терапии при инфаркте миокарда. Выпускается в форме порошка, который применяют для изготовления раствора. Используется строго в медицинском учреждении. Это связано с его негативными эффектами:

  1. Кровоизлиянием.
  2. Резкими перепадами кровяного давления.
  3. Тахикардии (повышением частоты сердечных сокращений от 90 ударов в минуту).
  4. Брадикардии (аритмии, которая проявляется низкой частотой сердечных сокращений).

Медикамент отлично растворяет тромбы, улучшает работу левого желудочка сердца.

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Когда целесообразно применять тромболитики

Эти средства используются в разных сферах медицины. Как правило, их рекомендуют при терапии заболеваний, которые связаны с высоким образованием тромбов. Медикаменты подходят для лечения артериальных, а также венозных и системных форм тромбозов.

  1. Ишемический инсульт (нарушение микроциркуляции головного мозга с нарушением ткани).
  2. Инфаркт миокарда (одна из форм ишемии сердца, которая протекает с возникновением ишемического некроза участка мышц сердца, обусловленного абсолютной или относительной недостаточностью его микроциркуляции).
  3. Тромбоэмболия легких (закупоривание легочной артерии либо ее ветвей тромбами, которые образуются чаще в крупных венах нижних конечностей или таза).
  4. Тромбоз крупных сосудов (заболевание, вызванное образованием тромбов на внутренних стенках артерий и вен, при котором тромбы блокируют просвет сосуда и нарушают циркуляцию крови).
  5. Образование тромбов в сердце.

Какие тромболитические препараты при инфаркте миокарда применяют?

Тромболитики

В человеческом организме, как известно, одновременно происходят противоположные процессы: потребление и расход энергии, запасание и использование жира, строительство и разрушение клеток. Кровь является уникальной жидкой тканью, и для нее тоже характерны подобные процессы: тромбообразование и фибринолиз (растворение образовавшихся сгустков). Что такое тромболитики? Это лекарственные препараты, которые применяются в тех случаях, когда тромбообразование становится избыточным для организма.

Важно не путать тромболитические препараты с антиагрегантными препаратами и антикоагулянтами. Различие между ними следующие:

  • все тромболитики разрушают уже образовавшийся тромб, а все антикоагулянты и дезагреганты предупреждают его образование. Разрушить тромб они не могут;
  • тромболитики – это средство неотложной помощи, так как тромб нужно растворить как можно быстрее. Антикоагулянты можно принимать в качестве профилактики месяцами и годами;
  • тромболитики являются ферментами, которые вводятся внутрисосудисто в жидком виде. Антикоагулянты и дезагреганты часто выпускаются как для внутримышечного и внутривенного введения, так и в таблетированном виде.

Примером дезагрегантов и антикоагулянтов могут служить аспирин, курантил, дипиридамол, трентал, варфарин, гепарин и его низкомолекулярные декстраны, клопидогрель и даже постановка лечебных пиявок. Существует подробная классификация дезагрегантов и антикоагулянтов (и не одна), но эти вопросы не входят в тематику данной статьи.

Показания к применению тромболитиков

Основные клинические синдромы, связанные с образованием тромбов, лечатся с помощью тромболизиса:

  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоз глубоких вен;
  • легочная эмболия;
  • острый ишемический инсульт;
  • острая периферическая артериальная окклюзия.

Абсолютное показание — массивная тромбоэмболия легочных артерий с острыми нарушениями гемодинамики: шоком, стойким снижением артериального давления.

Первичная терапия тромбозов глубоких вен начинается с антикоагуляции, которая предотвращает дальнейшую блокировку. При острых проксимальных тромбозах и сохранении симптомов на протяжении 14 дней применяют тромболизис. Состояние пациента — основной ориентир для выбора терапии. Показанием являются хороший функциональный статус и ожидаемая продолжительность жизни более 1 года.

Тромоблитические средства вводятся при низком риске кровотечений. Используют исключительно катетер-направленный тромболизис для снижения симптомов и риска наступления посттромбофлебитического синдрома.

Процедура выполняется под контролем ангиографии или рентгенологической томографии. Чтобы избежать осложнений и системного воздействия вводят молекулы с фибринспецифическим тромболитическим средством.

Показания к применению

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса. Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба. Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Вернуться к оглавлению

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий. Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена. Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

Поколение Название препарата
1 «Стрептокиназа»
«Урокиназа»
«Стрептодеказа
«Фибринолизин»
2 «Альтеплаза»
«Актилизе»
«Проурокиназа»
3 «Тенектеплаза»
«Ланотеплаза»
«Ретеплаза»
4 «Урокиназа»

Вернуться к оглавлению

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Названия препаратов Особенности действия
«Фибринолизин» Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа» Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа» Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза» Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза» Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген» Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Вернуться к оглавлению

Фармакологическое действие тромболитиков

Развитие тромбоза зависит от каскада коагуляционных реакций, повреждения стенок сосудов и реакции тромбоцитов. После разрушения клеток эндотелия под действием стресса вырабатываются несколько веществ. Они способствуют миграции тромбоцитов и образованию сгустка. Существует три компонента тромба: тромбоциты, тромбин и фибрин.

Каждый из них становится терапевтической целью:

  1. Протромбин активируется главным фактором свертывания, тромбином, активированными тромбоцитами.
  2. Фибриноген преобразуется вновь активированным тромбином в фибрин, который формирует матрицу — тромбоциты склеиваются и агрегируются.

Аспирин, ингибиторы гликопротеина 2б и 3а, клопидогрель влияют на активацию и агрегацию тромбоцитов. Плазминоген, который собирается в матрице фибрина, превращается с помощью тромболитиков в плазмин. Этот белок расщепляет фибрин и поддерживает кровоток.

Существует практика введения активированного плазмина в виде препарата фибринолизина. Исследования показали, что он работает медленно, потому применяется только при тромбозах периферических сосудов, реже при легочной эмболии.

Препараты тромболизиса применяются для недавно сформированных тромбов. Старые сгустки имеют обширную полимеризацию фибрина, потому устойчивы к методу.

Основные тромболитические препараты изготавливается на базе трех веществ:

  1. Стрептокиназа (фильтрат бета-гемолитических стрептококков) впервые была использована при инфаркте миокарда в 1958 году. Инъекции первоначально применялись против отеков.
  2. В 1947 году был открыт потенциал молекулы урокиназы из человеческой мочи, которая активирует плазминоген с образованием плазмина.
  3. Активатор тканевого плазминогена представляет собой вещество из клеток эндотелия, участвует в балансе тромболизиса и тромбогенеза.

Как действуют тромболитики

Когда организм не справляется с уже сформированными сгустками крови, используют специализированные терапевтические средства. Фибрин – протеин, который отвечает за вязкость. При его дефиците происходит нарушение процесса свертываемости крови и кровотечения, а при повышенном содержании – образуются тромбы.

Для распада фибринового сгустка необходим плазмин, который постоянно передвигается в крови, но его может быть мало. Чтобы устранить тромб, в вену вливается ферментативный раствор, который активизирует разрушение скоплений фибрина.

Спектр действия тромболитических препаратов основывается на временном повышении числа плазмина в крови. Существует несколько методов введения медикамента:

  1. Инфузия – медленное введение препарата в вену.
  2. Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции организма.
  3. Смешанный способ — сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Заключение

Записаться к врачу, работающему в Вашем городе можно прямо на нашем сайте.

Недавно создано комбинированное лекарственное средство пролонгированного действия «Урокиназа-Плазминоген», которое проходит клинические испытания. Ученые пытаются создать препарат в форме таблеток с тромболитическим действием.

Пока восстановление кровотока проводится с применением препаратов второй генерации. Они способствуют быстрому лизису сгустка, снижают риск тромбоэмболитических осложнений, вызывают меньше серьезных кровотечений, чем тромболитики первого поколения. Конкретное назначение для каждого заболевания определяется в стационаре.

Тромболитические препараты: обзор производителей, особенности применения, отзывы

В организме беспрерывно происходят разные химические реакции. Кровь – это специфическая жидкость, для которой характерны определенные процессы: тромбообразование и разжижение появившихся сгустков. Когда запасы организма на исходе, то на помощь приходят тромболитические препараты.

Это лекарства, которые применяются внутривенно, чтобы предотвратить закупоривание сосудов сгустками крови. Тромбоз может развиваться в венах либо артериях. Он ухудшает функционирование важных органов, а также может стать причиной различных осложнений и даже привести к летальному исходу.

Препараты тромболитической группы

Тромболитики – средства, которые вводятся внутривенно, чтобы предупредить закупоривание сосуда тромбами. Тромбоз может происходить в венах или артериях, ухудшает работу важнейших органов, может стать причиной многочисленных осложнений, а также летального исхода.

Основная цель приема тромболитических препаратов – растворение тромба, мешающего нормальному кровообращению, или оторвавшемуся на любом участке артерий и вен. Современные препараты помогают даже в экстренных случаях.

Часто пациенты путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты. Первая группа, как уже было указано, устраняет существующий тромб, а остальные — препятствуют его образованию, их применяют для профилактики.

Сами тромболитики – это ферменты, которые вводятся в жидком виде в пораженные сосуды. Уже спустя час после приема лекарство активно действует, что помогает решить проблему тромбоза в кратчайшие сроки.

Тромболитические препараты используют только при угрозе жизни и здоровья в условиях стационара и под наблюдением врача.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью. Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

  • внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
  • локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

  • у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
  • постепенно возвращается мышечная сила;
  • улучшается речь;
  • восстанавливаются сухожильные рефлексы.
  • нормализуется давление;
  • купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Противопоказания для использования тромболитических средств

Каждый год ученые пытаются улучшить формулу для тромболитических средств, но главным недостатком остается высокий риск появления кровотечений, которые ухудшают общее состояние здоровья и могут усугубить основное заболевание. Перед приемом препаратов необходимо ознакомиться с рекомендациями, существуют относительные и абсолютные противопоказания. Лечащий врач должен сначала провести исследование крови и ЭКГ, а только после этого выписывать лекарство.

Абсолютные противопоказания, при которых строго запрещено употреблять тромболитики:

  • Внутренние кровотечения при назначении препарата;
  • Недавно прошедшие (менее 2 недель) полостные операции;
  • Травмы внутренних органов, полученные менее 10 дней назад;
  • Оперативное вмешательство в области спинного и головного мозга, прошедшее меньше 2 месяцев назад;
  • Гипертония;
  • Риск появления воспаления в перикарде;
  • Аневризма аорты;
  • Острый панкреатит;
  • Недостаточная свертываемость крови;
  • Индивидуальная реакция на препарат;
  • Прием антикоагулянтов;
  • Острая форма диатеза.

При относительных противопоказаниях врач принимает решение, следует ли пациенту вводить тромболитик, не нанесет ли лекарство больше вреда, чем пользы:

  • Болезни, приводящие к кровотечению;
  • Изменения в структуре сосудов головного мозга;
  • Повышенное артериальное давление (до 180/11);
  • Диабетическое поражение сетчатки глаз;
  • Тромбофлебит;
  • Тяжелые патологии почек, печени и желчного пузыря;
  • Травмы головы и позвоночного столба;
  • Серьезные ожоги;
  • Сложные переломы конечностей;
  • Кровотечения в желудке или кишечнике.

Лекарства тромболитики быстро выводятся из организма, поэтому случаи передозировки встречаются очень редко. Они характеризуются обильными кровотечениями, снижением свертываемости крови, из-за чего может потребоваться переливание донорской крови.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений;

  • Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция;
  • Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения. Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено. У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Фармакологическое действие

Закупоривание сосудов различного диаметра осуществляется, как в артериальном, так и в венозном русле. Повышенное тромбообразование влечет за собой ухудшение кровотока, перекрытие сосудов, ухудшение работы мозга, сердца, легких. Тромбоз также могут вызывать разные осложнения, такие как ишемические инсульты, инфаркты миокарда, заболевания периферических сосудов — тромбофлебит, варикоз).

Задача тромболитических средств состоит в том, чтобы растворить тромб, образовавшийся на одном месте, либо оторвавшийся в другом месте сосуда или артерии.

Для экстренного растворения используют новейшие виды обследования и технологии. Препарат вводят непосредственно в зону тромбоза.

Первого поколения

  1. Фибринолизин – это натуральный фермент, выделяющийся из донорской крови и выпускаемый в порошке для внутривенных инъекций. Он воздействуя на фибриновые нити, разрушает их структуру и нормализует кровообращение. Возможны различные аллергические реакции, так как в составе используется чужеродный белок. Возрастает угроза кровоизлияний, так как свертываемость крови понижается.
  2. Стрептокиназа – это порошок, который используют для приготовления раствора. Применяется исключительно в стационаре. Это связано с его побочными эффектами: кровотечения, кровоизлияния, резкие перепады давления, тахикардия, брадикардия. Этот препарат хорошо растворяет сгустки крови, значительно повышает качество работы левого желудочка сердца.
  3. Урокиназа – это тромболитик, являющийся основным активатором плазмина, который помогает внутреннему и наружному разрушению тромба. Для его производства используют клетки почек. Воздействие данного препарата заметно спустя три — шесть часов. Возможны кровоизлияния, а также кровотечения при передозировке.
  4. Стрептодеказа – это препарат более длительного воздействия. Это лекарство незначительно влияет на свертываемость крови. Вероятны: головокружения, кожные аллергические реакции, повышение температуры тела.
  5. Тромбофлюкс – это лекарственное средство используется в запущенных случаях заболевания. Этот препарат способствуют резкому снижению фибриногена в крови, что вызывает кровоизлияние в мозг. Возможны: сыпь, понижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Второго поколения

  1. Алтеплаза – это лекарственное средство, имеющее низкий риск развития кровотечений. Этот препарат разрушает тромб, улучшая кровоток. Его используют в первые часы после инфаркта или инсульта, что понижает риск осложнений и летального исхода.
  2. Актилизе – это тромболитик, применяемый при сильном поражении тромбозом вен и артерий. Наиболее эффективен на ранней стадии клинических проявлений в первые 1,5 – 2 часа после появления симптомов инфаркта или инсульта. Риск получения осложнений минимален.
  3. Проурокиназа – это препарат, отличающийся тем, что имеет наименьший риск кровотечений. При его применении возможны: аллергические реакции, тахикардия, аритмия.
  4. Гемаза – это российское лекарственное средство, выпускаемое в виде порошка и используемое прежде всего в офтальмологии после операций и при инфаркте. При применении наименьший риск возникновения кровотечений.
  5. Пуролаза – это средство, дающее наибольший эффект при тромбозе периферических сосудов конечностей и инфаркте в первые минуты после первых симптомов.
  6. Метализе – препарат, отличающийся направленным избирательным действием и наименьшей вероятностью кровотечений. Используется нечасто по причине высокой цены.

Третьего поколения

  1. Ретеплаза – это лекарственное средство, применяемое длительное время для улучшения кровоснабжения. В ходе изучения выявлено, что при использовании препарата меньший риск кровотечений.
  2. Тенектеплаза – это эффективный препарат, способный быстро воздействовать при малом риске кровотечений.
  3. Ланотеплаза – это тромболитик, полученный в результате генной инженерии, биосинтетики.
  4. Антистреплаза – это препарат, отличающийся быстрой активностью на сгустки крови. Для получения необходимого результата достаточно однократного применения, разрушение тромба наблюдается в течение 45 минут.

Четвертого поколения

Это модернизированные препараты быстрого воздействия плазминогена третьего поколения (биосинтетические).

Пятого поколения

Это средства, объединяющие в себе свойства препаратов предыдущих поколений (rt-PA + +конъюгат «урокиназа-плазминоген» и др.)

О механизме действия фибринолитических препаратов

Для того чтобы растворить сгусток фибрина, нужен «природный растворитель» – фермент плазмин, который образуется из плазминогена, который постоянно циркулирует в крови «на всякий случай». На образование активного плазмина и начало фибринолиза (расщепления тромба) влияют тканевые факторы, которые образуются в сосуде во время закупорки, а также форменные элементы крови. Механизм действия достаточно сложен и представляет собой многоступенчатый каскад.

«Тромбофлюкс»

Лекарство применяется в запущенных стадиях заболевания. Этот медикамент помогает резко понизить фибриноген в крови, что может спровоцировать кровоизлияние в мозг. Вероятны следующие негативные явления:

  • высыпания;
  • уменьшение кровяного давления;
  • учащение сердцебиения;
  • брадикардия.

Запреты к применению

Основным минусом тромболитических медикаментов является повышенный риск возникновения кровотечений, которые ухудшают состояние здоровья и могут усугубить течение заболевания. Перед использованием лекарственных средств следует хорошо ознакомиться с рекомендациями, так как у них имеются относительные и абсолютные ограничения. Перед терапией доктор должен провести исследование крови и электрокардиограмму, а только после этого назначить медикамент.

Средства этой группы быстро выводятся из организма, поэтому отравления случаются крайне редко.

Побочные действия

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния. При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок. Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Противопоказания

Проводить терапию тромболитиками нельзя пациентам с острыми кровотечениями и из внутренних органов, сосудистыми заболеваниями и травмами головного мозга, кровотечениями, а также при переломах трубчатых костей, панкреатите, перикардите и беременности. Если пациент в анамнезе имеет геморрагический инсульт, гипертензию, заболевания почек или недавние хирургические вмешательства, то решение о применении препаратов принимает врач, оценивая состояние больного и возможность развития побочных эффектов.

Противопоказания к введению тромболитиков делятся на абсолютные и относительные, при которых использование препаратов возможно по усмотрению врача.

Перечень медикаментов первого поколения

Список наиболее популярных лекарственных средств:

  1. «Фибринолизин».
  2. «Стрептокиназа».
  3. «Урокиназа».
  4. «Стрептодеказа».
  5. «Тромбофлюкс».

«Фибринолизин» – это натуральный энзим, который выделяется из донорской крови и производится в порошке для внутривенных уколов. Он действует на белковые (протеиновые) нити, нарушает их структуру и стабилизирует микроциркуляцию крови. Возможны разные аллергические проявления, поскольку в составе применяется чужеродный белок. Вырастает угроза кровоизлияний, поскольку свертываемость крови снижается.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
  • спазм бронхов;
  • пастозность тканей;
  • гипотония, сосудистый коллапс;
  • аритмии;
  • шок разной этиологии;
  • тампонада сердца;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Второе поколение медикаментов

Названия тромболитических препаратов этой группы:

«Алтеплаза» – это средство, которое имеет пониженный риск появления кровотечений. Лекарство разрушает кровяные сгустки, улучшая кровоток. Его применяют в первые часы после инфаркта либо инсульта, что уменьшает вероятность появления осложнений и даже летального исхода.

«Актилизе» – это тромболитик, который применяют при сильном поражении вен и артерий. Проявляет наибольшую результативность на ранней стадии клинических проявлений в первые полтора-два часа после возникновения признаков инфаркта либо инсульта. Вероятность получения осложнений сводится к минимуму.

«Проурокиназа» – это медикамент, который отличается тем, что имеет наименьший риск кровотечений. При его использовании возможны:

  • аллергические реакции;
  • тахикардия;
  • аритмия.

«Гемаза» – это российское лекарство, которое производится в форме порошка и применяется, как правило, в офтальмологии после оперативных вмешательств и при инфаркте. При использовании появляется наименьший риск возникновения кровотечений.

«Пуролаза» – это медикамент, который дает наибольшее действие при тромбозе периферических сосудов ног, рук и инфаркте в первые минуты после появления первых признаков недуга.

«Метализе» – лекарственное средство, которое отличается избирательным действием и меньшей вероятностью возникновения кровотечений. Применяется редко по причине высокой стоимости.

Оценка эффективности и осложнения

Оценка эффективности использования тромболитиков осуществляется при помощи инструментальных методов обследования:

Исследование коронарных артерий осуществляется через 1-2 часа после начала тромболизиса при помощи рентгена с введением контрастного вещества.

0 – контрастное вещество не двигается по сосуду;

1 – небольшая часть контраста прошла через тромб;

2 – половина контраста прошла по участку, затромбированному сгустком крови;

3 – проходимость участка восстановлена.

В результате проведения тромболизиса могут возникнуть осложнения – гипертермия, понижение АД, аллергия на препарат, кровотечения. При осложнениях нужно сразу же обратиться к врачу, не заниматься самолечением.

Первое поколение

Препараты первого поколения дают быстрый эффект, но из-за большой вероятности кровотечений применяются редко.

Фибринолизин

Порошок для инъекций, естественный фермент выделен из плазмы донорской крови. Разрушает фибриновые нити, способствует восстановлению кровообращения.

Во время введения могут возникнуть аллергические реакции на белок: боль в животе, повышение температуры, крапивница.

Препарат эффективен при раннем применении. Фибринолизин разрушает факторы свертывания крови, в результате снижения фибриногена увеличивается риск кровоизлияний.

Стрептокиназа

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора, применяется в условиях стационара. Вещество растворяет сгустки крови, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает функционирование левого желудочка сердца.

Основные побочные эффекты: тахикардия, аллергические высыпания, снижение АД, головная боль, внутренние кровотечения, гематомы, кровоизлияния в мозг.

Стрептодеказа

Оказывает длительное фибринолитическое действие. При правильно подобранной дозе практически не влияет на свертываемость крови. Возможные осложнения: головная боль, крапивница, озноб.

Тромбофлюкс

Может применяться на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток. Тромболизис наступает через 45-60 минут после внутривенной инфузии.

Тромбофлюкс вызывает резкое снижение фибриногена в крови, в результате развиваются кровоизлияния в мозг, наружную оболочку сердца, внутренние органы.

При быстром введении увеличивается вероятность возникновения аллергической сыпи, снижения АД, нарушения ритма сердца, гипертермии.

Самые распространенные и эффективные тромболитики второго поколения.

Алтеплаза

Разрушает тромб, не влияет на процесс гемостаза, отличается низким риском развития кровотечений. Рекомбинантный активатор приводит к быстрому разложению кровяного сгустка.

Использование препарата в течение первых трех часов после инсульта или инфаркта снижает риск смертности и осложнений.

Внутренние и местные наружные кровотечения наблюдаются в редких случаях.

Актилизе

Применяется при остром тромбозе вен и артерий. Тромболитик эффективен при раннем начале терапии после появления клинических признаков.

Высокая частота восстановления проходимости зафиксирована при применении препарата через 1-1,5 часа после возникновения первых симптомов инфаркта. Риск осложнений умеренный. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.

Гемаза

Отечественный препарат на основе рекомбинантной проурокиназы выпускается в виде порошка и готового для введения раствора.

Лекарственное средство применяют в основном при инфаркте и в офтальмологии при тромбозе вены сетчатки, после антиглаукоматозных операций, экстракции катаракты. При локальном введении системные кровотечения не возникают.

Пуролаза

Тромболитическое средство эффективно в максимально ранние сроки после появления симптомов инфаркта, тромбоза вен конечностей.

Введение препарата не сопровождается снижением АД и аллергическими реакциями, могут возникнуть кровотечения различной тяжести.

Метализе

Генетически модифицированный препарат отличается высокой избирательностью.

Частота серьезных кровотечений ниже, чем при использовании других тромболитиков второго поколения. Из-за высокой стоимости применяется редко.

Третье поколение

Препараты третьего поколения наиболее эффективны в течение 3-х часов после образования тромба. При позднем введении (после 24 часов) остается меньше шансов на восстановление проходимости сосудов и сохранения клапанного аппарата.

Ретеплаза

Применяется в основном для восстановления проходимости коронарных артерий. Средство, созданное на основе алтеплазы, отличается длительным сроком действия и выраженной фибрин-специфичностью.

В процессе исследований доказано, что лекарство вызывает меньше кровотечений, но клиническая эффективность не выше, чем у алтеплазы.

Тенектеплаза

Биосинтетический препарат с улучшенными фармакологическими свойствами, имеет высокую специфичность к фибрину, дает быстрый устойчивый эффект при сравнительно небольшом риске кровотечений.

Ланотеплаза

Тромболитик, полученый путем генной инженерии. Усовершенствованная формула характеризуется высокой тромболитической активностью и низкой частотой реоклюзии.

Ланотеплаза не провоцирует аллергию, в редких случаях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

Антистреплаза

Комплекс плазминогена человека и неактивной формы стрептокиназы быстро воздействует на кровяной сгусток, активируется на поверхности тромба. Исследования подтверждают высокую тромболитическую активность.

Благодаря длительному полураспаду достаточно однократного введения лекарства. Тромб разрушается примерно через 45 минут после применения. Антистрептолаза подавляет процесс склеивания тромбоцитов и прикрепление сгустка к стенке сосуда.

Характеристика

Главная цель тромболитических препаратов – растворение кровяных сгустков, которые мешают нормальной микроциркуляции. Современные лекарственные средства помогают в самых сложных ситуациях.

В большинстве случаев люди путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты между собой. Первая группа медикаментов ликвидирует уже существующий тромб, а остальные — предотвращают его формирование. Их используют, как правило, в профилактических целях.

Сами тромболитики – это ферменты, которые поступают в жидком виде в поврежденные сосуды. Уже примерно через час после употребления лекарственное средство активно действует, что способствует быстрому решению проблемы.

Необходимо помнить, что все тромболитические препараты применяют только при угрозе жизни в условиях медицинского учреждения и под наблюдением доктора.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Тромболитические средства

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

«Урокиназа»

Это тромболитический препарат, который считается главным стимулятором плазмина. Он способствует внутреннему и наружному растворению сгустка крови. Страна-производитель «Урокиназы» — Корея. Для его создания используют клетки почек. Влияние этого медикамента заметно спустя примерно три — шесть часов. Вероятно кровоизлияние, а также кровотечение при отравлении.

Передозировка

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно. Если это случилось, немедленно прекращают введение. При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов. Список препаратов этой группы довольно обширный, но наиболее востребованными остаются средства 2 поколения. Благодаря современной методике, есть возможность вводить эти лекарства непосредственно в тромб. Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

Категорические противопоказания

Использование тромболизиса ограничивается несколькими факторами:

  • длительные сроки инфузии;
  • большой риск геморрагических осложнений из-за высоких доз препаратов.

Абсолютными противопоказаниями являются острые кровотечения. При инсультах неизвестного типа, а также геморрагическом варианте тромболизис опасен.

Запрещено применять препараты при аневризме, после недавно перенесенного ишемического инсульта, травмы или хирургического вмешательства.

Противопоказаниями считаются геморрагические диатезы и расслоение аневризма аорты, кровотечения при язве желудка и артериальная гипертония, которая не контролируется препаратами.

Относительные противопоказания для лизиса тромба: язвенная болезнь в период обострения и с рецидивами кровотечений, нарушенная работа печени и почек, злокачественные новообразования, перенесенные инфекционные эндокардиты.

Тромболитики не рекомендовано применять, если недавно проводилась пункция сосудов, сердечнолегочная реанимация. Недавняя транзиторная ишемическая атака повышает риск кровотечений.

Нужно сообщить врачу о приеме антикоагулянтов и аспирина, а также о недавнем проведении инфузий стрептокиназы и анистреплазы. Лизис не осуществляют, если больному в скором времени предстоит хирургическое вмешательство.

На смену разрабатываются дополнительные внутрисосудистые методы — ультразвуковой ускоренный тромболизис, при котором агент вводится в сосуд вместе со слабоинтенсивными ультразвуковыми волнами. Исследования показали, что данный метод снижает дозу лекарств и сокращает время инфузии.

Тромболитические режимы

Режим введения препарата зависит от периода его выведения и активности. При тромболизисе выделяют два способа терапии:

  1. Инфузия или медленное вливание средства в вену, которая используется для введения стрептокиназы с физиологическим раствором при остром инфаркте миокарда (1,5 млн ЕД в 100 мл за 30-60 мин) и альтеплазы 30 ЕД на протяжении 3-5 минут.
  2. Болюс — это быстрое введение большой дозы препарата внутривенно для вызова немедленного терапевтического эффекта. При инфарктах болюсно вводится ретеплаза (сначала 10 ЕД и еще столько же спустя 30 минут) и тенектеплаза — в дозировке, зависимой от массы тела пациента разово.
  3. Смешанный вариант предполагает первоначальное болюсное введение препарата и переход на внутривенную инфузию капельно. Так вводится альтеплаза при инфаркте: сначала15 мг болюсом, переход на капельный режим 0,75 мг/кг за 30 мин и до 0,5 мг/кг на протяжении 60 мин.

Варианты ввода урокиназы представлены на выбор либо 2 млн МЕ болюсом или дозой 1,5 млн МЕ с переходом на инфузию 1,5 млн МЕ за час.

В случаях инфаркта миокарда антикоагулянты и тромболитики используются в комбинированной терапии. Гепарин применяется в качестве дополнительного метода после лизиса или до него в болюсном режиме. Дополнительная терапия гепарином необходима всем больным, которым проводят тромболизис урокиназой и альтеплазой, и необязательна при использовании фибринонеспецифических препаратов — стрепто- киназы и АПСАК.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Патологическое тромбообразование приводит к перекрытию сосудов, замедлению кровотока, снижению функциональности конечностей, нарушениям в работе мозга, легких, сердца.

Для лечения тромбоза применяют тромболитики – растворяющие кровяные сгустки препараты, список которых ежегодно пополняется.

Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Средства используют только при угрозе жизни в стационарных условиях.

Классификация тромболитиков

В данный момент имеется 4 поколения фибринолитических препаратов. Несмотря на то, что со времени изобретения препаратов первого поколения в середине прошлого века, прошло немало времени, эти средства все еще применяются с немалой эффективностью.

Системные препараты первого поколения (Стрептодеказа, Фибринолизин, Стрептокиназа, Уроканаза) – естественные природные ферменты, активизирующие естественные процессы реагирования на образование тромбов. Риск их применения состоит в том, что находящиеся в них чужеродные белки могут вызвать анафилактический шок. К тому же, эти препараты могут провоцировать кровотечение вследствие активизации количественного фермента крови.

Препараты второго поколения (Альтеплаза, Актилизе, Ремомбинантная Проурокиназа) – созданы при помощи биотехнологий посредством введения необходимых генов бактериям кишечной палочки. Препарат лишен побочных эффектов лекарств первого поколения, так как его ферменты действуют локально, непосредственно в очаге тромбоза.

Препараты третьего поколения (Тенектеплаза, Ретеплаза, Ланотеплаза) – избирательно и длительно действуют на тромб при помощи активных компонентов.

Комбинированные препараты четвертого поколения (Урокиназа-Плазминоген) – обладают еще более быстрым, точным и продолжительным действием.

Наиболее активно назначаются препараты второго поколения с предсказуемым действием и изученными побочными эффектами. Действие современных лекарств еще до конца не изучено.

Тромболизис при инфарктах, инсультах выполняется системно или локально. В первом случае лекарство вводится в вену, и его ферменты слишком долго доставляются к тромбу. При локальном введении препарат доставляется к тромбу при помощи катетера, тромболизис происходит быстро.

Список тромболитических препаратов

Существует два метода проведения тромболизиса – доставка к тромбу активированного плазмина, и активация плазминогена, усиливающего образование плазмина.

Классификация препаратов по механизму действия:

Прямые препараты плазменного происхождения, напрямую действующие на фибрин;

Непрямые препараты-агенты, активизирующие образование плазмина из плазминогена;

Комбинированные препараты, совмещающие качества двух первых групп.

Фибринолизин (Плазмин). Основное действующее вещество — профибринолизин, выделенный из плазмы человека. Медленно растворяет артериальные тромбы, поэтому считается недостаточно эффективным. Применятся за неимением других эффективных препаратов.

Стрептокиназа. Аналоги: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин. Комплексное воздействие препарата с плазминогеном стимулирует образование плазмина. Лекарство вырабатывается из культуры стрептококка, поэтому организм больного может выработать антитела к нему в течение 1-6 месяцев. Это свойство Стрептокиназы купируется использованием витаминов или кортикостероидов перед ее использованием.

Урокиназа. Аналоги: Урокидан, Аббокиназа. Препарат активирует плазминоген, превращая его в плазмин, вырабатывается из клеток почек. Не вызывает аллергию, не провоцирует образование антител.

Проукиназа. Вырабатывается из ДНК клеток почек эмбрионов человека в гликозилированной и негликозилированной форме, активирует плазминоген.

АПСАК. Сочетание Стрептокиназы с плазминогеном дополнено в этом случае ацетильными компонентами для ускоренного действия на тромб. Аналоги: Эминаза, Анистреплаза.

Тканевый активатор плазминогена. Производится из ДНК-рекомбинантных материалов. Протеаза препарата растворяет тромб при взаимодействии с фибрином, не вызывая аллергической реакции, образования антител, нарушения гемодинамики. Препарат эффективнее Уроканазы и Стрептокиназы.

Стафилокиназа. Исключительно эффективный препарат, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. У больных, применяющих препарат, не отмечается летальных исходов.

Тромболитики целесообразно использовать для лечения тромбоза при любых патологиях сердца и сосудов. Они в состоянии сохранить жизнь больного, вернуть ему трудоспособность. Для профилактики рецидивов тромбоза пациенту назначают антикоагулянты и антиагреганты.

Автор статьи: Волков Дмитрий Сергеевич | к. м. н. врач-хирург, флеболог

Образование: Московский государственный медико-стоматологический университет (1996 г.). В 2003 году получил диплом учебно-научного медицинского центра управления делами президента Российской Федерации.

Четвертое и пятое поколения средств

Это современные тромболитические препараты нового поколения. Они быстро действуют в отличие от плазминогена третьей формы. Медикаменты объединяют в себе свойства препаратов предыдущих поколений.

Мнения

Отзывов о тромболитических средствах найти практически невозможно и потому сделать вывод о том, какой медикамент лучше или хуже, основываясь на откликах пациентов и врачей, не представляется возможным.

Согласно отзывам медицинских специалистов известно, что роль тромболитических лекарств в медицине высока, они помогают многим людям справиться с проблемой. Наиболее популярными считаются медикаменты второго поколения. Они прошли достаточно проверок, а также хорошо себя зарекомендовали и не имеют явных отрицательных моментов.

Третье поколение лекарственных средств

Названия тромболитических препаратов:

«Ретеплаза» – это тромболитическое средство, которое используют продолжительное время для улучшения микроциркуляции. В ходе изучения выявлено, что при применении медикамента проявляется наименьший риск кровотечений.

«Тенектеплаза» – это эффективное средство, которое может быстро повлиять при небольшом риске кровотечений. Активатор естественного плазминогена трансформирует его в плазмин внутри тромба.

«Ланотеплаза» – это тромболитическое средство, которое получено вследствие генной инженерии. Препарат не вызывает аллергию, в редких ситуациях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

«Антистреплаза» – это медикамент, который отличается быстрым действием на тромб. Для получения необходимого результата достаточно препарат применить один раз. Растворение сгустка крови наблюдается в течение сорока пяти минут.

Показания и противопоказания

Назначение тромболитиков – прерогатива лечащего врача, который обязательно учтет показания и противопоказания к их применению. Наиболее часто лекарства с тромболитическим действием применяют при лечении тромбоза и тромбоэмболии.

Показания к терапии тромболитиками:

Инсульт сосудов головного мозга;

Тромбоэмболия легочной артерии (тэла);

Тромбоз магистральных сосудов при патологиях сердечнососудистой системы.

Тромб может образоваться даже после успешного оперативного вмешательства, или после тяжелой травмы. При осложнениях варикозного расширения вен развивается тромбофлебит – воспалительный процесс стенки сосуда с последующим формированием тромба. Коварство тромба в том, что длительное время они не проявляются заметными симптомами. Больной обнаруживает, что он серьезно болен, лишь при полной закупорке сосуда и резком ухудшении состояния.

Абсолютные противопоказания к применению тромболитиков:

Выраженные носовые, желудочно-кишечные, урогенитальные кровотечения, произошедшие на момент лечения, а так же в течение 2 предшествующих недель до него.

Ранения, травмы, операции, произошедшие в течение 10 предшествующих дней, если эти случаи касаются спинного или головного мозга – срок увеличивается до 2 месяцев.

Геморрагический инсульт, произошедший в течение последнего полугодия..

Патологии кровеносной системы, касающиеся свертываемости крови.

Повышенное АД, не купируемое препаратами.

Низкий уровень тромбоцитов крови.

Аллергия, индивидуальная непереносимость тромболитиков и их компонентов.

Высокий риск развития аневризмы аорты, ее расслоения, перикардита.

С осторожностью назначают тромболитики при следующих заболеваниях и состояниях:

Возраст свыше 75 лет;

Хронические патологии сердца, печени, почек;

Ожоги, занимающие большую площадь;

Недавние переломы костей;

со времени проведения последнего тромболизиса не прошло девяти месяцев.

При наличии аллергии и соматических заболеваний следует обязательно рассказать об этом лечащему врачу.

Механизм работы лекарств

Когда организм не справляется и не расщепляет образовавшиеся сгустки крови, применяют специальные фармакологические препараты. Фибрин – белок, который отвечает за вязкость крови, при его недостатке происходит нарушение свертываемости крови и частые кровотечения, а при переизбытке – образуются тромбы.

Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

  • Инфузия – медленное введение препарата в вену;
  • Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции от организма;
  • Смешанный способ: сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Особенности тромболитической терапии

Лекарственные средства помогают избежать инвалидности и смертности, поэтому используются, несмотря на высокий риск кровоизлияний наружу, в кожу, головной мозг, забрюшинное пространство. Препараты применяются при:

  • Тромбофлебите.
  • Ишемическом инсульте.
  • Тромбоэмболии.
  • Тромбозе коронарных сосудов.
  • Флеботромбозе.
  • Инфаркте миокарда.
  • Тромбозе сетчатки.
  • Для предупреждения повторной закупорки сосудов.

Тромболитическая терапия: показания, результаты

Растворение и расщепление тромба осуществляется при помощи такого процесса, как тромболизис. Он осуществляется естественным или искусственным (медикаментозным путем). В первом случае ферменты крови расщепляют небольшие сгустки. Крупные тромбы могут раствориться лишь под воздействием тромболитиков. Лекарственные препараты для проведения тромболизиса назначаются лечащим врачом при купировании последствий инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при лечении сердечнососудистых заболеваний.

«Стрептодеказа»

Медикамент более продолжительного действия. Страна-производитель — Россия. Средство воздействует на свертываемость крови. Вероятны следующие побочные эффекты:

  • головокружения;
  • аллергия кожного покрова;
  • увеличение температуры тела.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Truewomans.ru